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胃腸道間質瘤
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研究發現阿昔替尼新適應癥

2019年06月17日      家庭醫生在線

近日,中國科學院研究發現一種用于治療晚期腎癌的靶向抗癌藥——阿昔替尼(英立達)在治療胃腸間質瘤方面的臨床應用潛力。該項研究成果在線發表于國際期刊Therapeutic Advances in Medical Oncology。

阿昔替尼(Axitinib)由美國輝瑞公司開發,于2012年在美國獲批上市,是一種口服藥,作用于血管內皮生長因子受體的激酶靶向藥物,臨床上用于既往治療失敗的進展期腎細胞癌患者。科研團隊利用高通量藥物篩選的方法,對已批準上市的藥物進行大規模測試后發現,阿昔替尼對于在胃腸間質瘤中起重要致病作用的c-KIT激酶的原發性和耐藥性突變有較強的抑制作用。接著,科研團隊分別在蛋白水平、細胞水平和動物水平上驗證了阿昔替尼的這一作用效果,并發現阿昔替尼對幾種臨床上常見的c-KIT突變,如c-KIT L576P和V559D的抑制作用優于臨床上一線藥物伊馬替尼及二線藥物舒尼替尼。此外,阿昔替尼對于伊馬替尼耐藥性突變c-KIT T670I和V654A也具有較強的抑制作用。進一步研究發現,阿昔替尼可以劑量依賴性地抑制伊馬替尼耐藥的c-KIT野生型胃腸間質瘤原代細胞的增殖,提示阿昔替尼對于胃腸間質瘤的治療具有潛在的臨床應用價值。

該項研究獲得國家“萬人計劃”青年拔尖人才、國家自然科學基金、中科院“個性化藥物”先導科技專項、安徽省重點研發計劃等的支持。

(責任編輯:沈麗娜 )

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